Ac-DEVD-pNA是胱天蛋白酶-3（CPP32）（Km=9.7μM）和相关半胱氨酸蛋白酶的比色底物。

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。

NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。

Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂，其 IC50 值为 10 nM。

DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。

MELK-T1 is a potent and selective inhibitor of protein kinase MELK.

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。

RR6是一个有选择性的，可逆的，有竞争性的vanin抑制剂。

Rbin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50 为 136 nM。Rbin-1是一种有效的选择性 Midasin (Mdn1) 抑制剂。

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂，5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7，79，791 nM。

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。

TRPM8 antagonist 2 是一种有效的，选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM，可用于研究神经性疼痛综合症。

DMU-2105（CYP1B1抑制剂7k）是一种有效且特异的CYP1B1抑制剂。

DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。

CK-869 是肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合体 (ARP2/3) 的抑制剂，其 IC50 值为 7 μM。

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。

EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

Rp-8-溴-环AMP（Rp-8-溴-cAMPS）是一种细胞渗透性cAMP类似物，其结合环磷酰胺环赤道位置的环外硫取代和cAMP腺嘌呤碱基中的溴取代。

Betrixaban (PRT-054021) is a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor with IC50 of 1.2 nM(inhibition of Factor 10a).