3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 170 nM。

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂，TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，具有治疗心律失常的潜能。

HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal3) 竞争性拮抗剂。

HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。

Mofezolac is a Highly Selective Cyclooxygenase-1 Inhibitors,Counteracting Inflammatory State both In Vitro and In Vivo Models of Neuroinflammation.

Azoxystrobin is a systemic, broad-spectrum fungicide belonging to the class of methoxyacrylates,which are derived from the naturally-occurring strobilurins.

Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。

MAT2A inhibitor 2 是甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 的抑制剂。

SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂，可抑制 NCX1，NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收，IC50 值分别为 2.9，16 和 8.6 μM。

WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂，其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。

Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。

GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。

PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。

DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂，抑制自噬 (autophagy)，并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体，可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

AC-263093（AC263093）是一种有效的功能选择性神经肽FF受体2型（NPFFR2）激动剂，pKi为6.9；对NPFFR1和NPFFR2显示出相同的亲和力，并且功能性失活的NPFFR1；减弱体内吗啡耐受性。