RVX-208

产品编号: DC8320 Featured
RVX-208
结构式
1044870-39-4
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应用领域
Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
Cas No.: 1044870-39-4
名称: 2-​[4-​(2-​hydroxyethoxy)-​3,​5-​dimethylphenyl]-​5,​7-​dimethoxy-​4(3H)-​quinazolinone
别名: Apabetalone; RVX-000222; RVX208; RVX 208; RVX000222; RVX 000222
SMILES: CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC(=O)C3=C(C=C(C=C3N2)OC)OC
分子式: C20H22N2O5
分子量: 370.4
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: RVX-208 is a selective antagonist of BET bromodomains, binding with 10-100-fold higher affinity for BD2 (IC50 = 0.04-0.28 µM) over BD1 (IC50 = 1.8-3.1 µM).RVX-208 causes the selective release of BET proteins from chromatin in cells.It interferes with the BET protein BRD4, resulting in an increased expression of apolipoprotein (Apo) A1 in cells, mice, monkeys, and humans.RVX-208 also reduces atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE-deficient mice. For the detailed information of RVX-208, the solubility of RVX-208 in water, the solubility of RVX-208 in DMSO, the solubility of RVX-208 in PBS buffer, the animal experiment (test) of RVX-208, the cell expriment (test) of RVX-208, the in vivo, in vitro and clinical trial test of RVX-208, the EC50, IC50,and affinity,of RVX-208, For the detailed information of RVX-208, the solubility of RVX-208 in water, the solubility of RVX-208 in DMSO, the solubility of RVX-208 in PBS buffer, the animal experiment (test) of RVX-208, the cell expriment (test) of RVX-208, the in vivo, in vitro and clinical trial test of RVX-208, the EC50, IC50,and affinity,of RVX-208, Please contact DC Chemicals.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
DC9758 NI-57 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
DC9305 PF-CBP1(PF-06670910) hydrochloride PF-CBP1 hydrochloride
DC8619 CPI-268456 CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.
DC8360 GSK 5959 GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
DC8320 RVX-208 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。