GSK6853

产品编号: DC9831 Featured
GSK6853
结构式
1910124-24-1
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应用领域
GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
Cas No.: 1910124-24-1
名称: (R)-N-(1 ,3- dimethyl-6-(2-methylpiperazin-1 -yl)-2-oxo-2,3-dihydro-1 H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2- methoxybenzamide
别名:
SMILES: C1C=C(C(NC2C=C3C(N(C(N3C)=O)C)=CC=2N2[C@H](C)CNCC2)=O)C(OC)=CC=1
分子式: C22H27N5O3
分子量: 409.21
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: GSK6853 is a potent (300 pM), soluble, cell active (20 nM), and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain, and demonstrated properties suitable for cellular and in vivo studies.The BRPF (Bromodomain and PHD Finger-containing) protein family are important scaffolding proteins for assembly of MYST histone acetyltransferase complexes. A selective benzimidazolone BRPF1 inhibitor showing micromolar activity in a cellular target engagement assay was recently described.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
DC9758 NI-57 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
DC9305 PF-CBP1(PF-06670910) hydrochloride PF-CBP1 hydrochloride
DC8619 CPI-268456 CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.
DC8360 GSK 5959 GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
DC8320 RVX-208 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。