Tinostamustine(EDO-S101)

产品编号: DC10478 Featured
Tinostamustine(EDO-S101)
结构式
1236199-60-2
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应用领域
EDO-S101 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9,9 和 25 nM。
Cas No.: 1236199-60-2
名称:
别名: EDO-S101,EDO S101,EDOS101
SMILES: CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO
分子式: C19H28Cl2N4O2
分子量: 415.38
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: EDO-S101, A First-in-Class Alkylating HDACi Fusion Molecule, in Relapsed/Refractory Hematologic Malignancies. EDO-S101 is a new chemical entity, a first-in-class fusion molecule of an alkylator, bendamustine and a histone-deacetylase inhibitor (HDACi), vorinostat. It is anticipated that EDO-S101 may have activity in various hematological malignancies and solid tumors. EDO-S101 is a new approach in chemotherapy that uses fusion technology to combine an alkylating agent with a pan-histone deacetylase inhibitor (HDAC) to simultaneously damage DNA and block damage repair. The combination of the two different modes of action has the potential to overcome resistance towards other conventional chemotherapies. EDO-S101 combines the active structures of bendamustine and vorinostat, two molecules that have been well established in the treatment of haematological malignancies, to produce a novel single agent with efficacy characteristics superior to those of the parent compounds given in combination.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC8252 Vorinostat (SAHA) Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
DC7978 Tucidinostat(Chidamide) Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
DC7280 Pracinostat(SB939) Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。
DC7196 MGCD0103 (Mocetinostat) Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
DC7183 Panobinostat(LBH589) Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
DC10478 Tinostamustine(EDO-S101) EDO-S101 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9,9 和 25 nM。