Mutant IDH1-IN-1

产品编号: DC7982 Featured
Mutant IDH1-IN-1
结构式
1355326-21-4
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Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
Cas No.: 1355326-21-4
名称:
别名:
SMILES: CC1=CC=CC=C1C(N(C(CN2C=NC3=CC=CC=C32)=O)C4=CC=CC(F)=C4)/C(O)=N/C5CCCCC5
分子式: C30H31FN4O2
分子量: 498.59
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Mutant IDH1-IN-1 is a potent mutant IDH1 R132H inhibitor with IC50 < 0.1 uM(A level in Patent); more bioactivity information in Patent WO2012009678A1(Example 135). For the detailed information of Mutant IDH1-IN-1, the solubility of Mutant IDH1-IN-1 in wat
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_2057_DC7982_1355326-21-4
COA
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产品编号 产品名称 应用领域
DC7982 Mutant IDH1-IN-1 Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
DC7174 AGI-6780 AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q,IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
DC5050 AGI-5198 AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
DC10830 IDH-889 IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。