A-1210477

产品编号: DC8475 Featured
A-1210477
结构式
1668553-26-1
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应用领域
A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。
Cas No.: 1668553-26-1
名称: 7-(5-((4-(4-(N,N-dimethylsulfamoyl)piperazin-1-yl)phenoxy)methyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(2-morpholinoethyl)-3-(3-(naphthalen-1-yloxy)propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid
别名: A-1210477,A 1210477,A1210477
SMILES: O=C(C(N1CCN2CCOCC2)=C(CCCOC3=C(C=CC=C4)C4=CC=C3)C5=C1C(C6=C(COC7=CC=C(N8CCN(S(=O)(N(C)C)=O)CC8)C=C7)N(C)N=C6C)=CC=C5)O
分子式: C46H55N7O7S
分子量: 850.04
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: A-1210477 is a potent and selective MCL-1 inhibitor. A-1210477 induces the hallmarks of intrinsic apoptosis and demonstrates single agent killing of multiple myeloma and non-small cell lung cancer cell lines. A-1210477 synergizes with the BCL-2/BCL-XL inhibitor navitoclax to kill a variety of cancer cell lines. A-1210477 is a potential therapeutics for the treatment of cancer. The anti-apoptotic protein MCL-1 is a key regulator of cancer cell survival and a known resistance factor for small-molecule BCL-2 family inhibitors such as ABT-263 (navitoclax), making it an attractive therapeutic target.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_2374_DC8475_1668553-26-1
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产品编号 产品名称 应用领域
DC9955 BCL6 inhibitor(CID5721353) CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki 值为 147 μM。
DC9768 A1155463 A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
DC9709 BDA-366 BDA-366 is a Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy.
DC9695 BH3I-1 BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。
DC8475 A-1210477 A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。
DC8128 Pyridoclax(MR29072) Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。
DC7950 UMI-77 UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
DC2002 Venetoclax(ABT-199) Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
DC10447 FX1 FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
DC10133 Gambogic Acid Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。