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ARV-825

产品编号: DC12024 Featured
ARV-825
结构式
1818885-28-7
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应用领域
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 1818885-28-7
名称:
别名: ARV-825,ARV 825,ARV825
SMILES: CC1=NN=C2N1C(SC(C)=C3C)=C3C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N[C@H]2CC(NC5=CC=C(OCCOCCOCCOCCNC6=C(C(N(C7CCC(NC7=O)=O)C8=O)=O)C8=CC=C6)C=C5)=O
分子式: C46H47ClN8O9S
分子量: 923.43
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: ARV-825 is a hetero-bifunctional proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon. ARV-825 actively recruits BRD4 to cereblon, resulting in the rapid and efficient degradation of the former via the proteasome. Given that BRD4 and cereblon binding moieties in ARV-825 have Kds of 28-90 nM and ~3 µM to their respective targets, this suggests that ARV-825 acts in a substoichiometric way in mediating BRD4 degradation. ARV-825 treatment results in prolonged BRD4 down-regulation and downstream signaling suppression compared to BRD4 inhibitors.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_852_DC12024_1818885-28-7
COA
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产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂，同时对 TAF1 有很高的亲和性，对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂，它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
DC9758 NI-57 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1，46 和 140 nM。
DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的，细胞透过的 BRD9 抑制剂，IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；同时对 BRD7 的作用较强，IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
DC9305 PF-CBP1(PF-06670910) hydrochloride PF-CBP1 hydrochloride
DC8619 CPI-268456 CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.
DC8360 GSK 5959 GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
DC8320 RVX-208 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
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