ARV-771

产品编号: DC10334 Featured
ARV-771
结构式
1949837-12-0
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应用领域
ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1),BRD2(2),BRD3(1),BRD3(2),BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34,4.7,8.3,7.6,9.6 和 7.6 nM。
Cas No.: 1949837-12-0
名称:
别名: ARV 771; ARV771
SMILES: CC(C(C(C1=CC=C(Cl)C=C1)=N[C@@H](CC(NCCOCCCOCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N(C[C@H](O)C2)[C@@H]2C(N[C@H](C3=CC=C(C(SC=N4)=C4C)C=C3)C)=O)=O)=O)=O)C5=NN=C(C)N65)=C6S7)=C7C
分子式: C49H60ClN9O7S2
分子量: 986.64
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50 less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50 of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells.Treatment of non castrated male Nu/Nu mice bearing AR-V7+ 22Rv1 tumor xenografts with daily subcutaneous injections of ARV-771 at 10 mg/kg for 3 d results in 37% and 76% down-regulation of BRD4 and c-MYC levels, respectively, in tumor tissue. A marked down-regulation in levels of AR-V7 is observed in the 22Rv1 tumors after ARV-771 treatment.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
DC9758 NI-57 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
DC9305 PF-CBP1(PF-06670910) hydrochloride PF-CBP1 hydrochloride
DC8619 CPI-268456 CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.
DC8360 GSK 5959 GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
DC8320 RVX-208 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。