ARQ-531

产品编号: DC10975 Featured
ARQ-531
结构式
2095393-15-8
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应用领域
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
Cas No.: 2095393-15-8
名称: (2-chloro-4-phenoxyphenyl)(4-(((3R,6S)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)methanone
别名: ARQ531
SMILES: C(C1=CC=C(OC2=CC=CC=C2)C=C1Cl)(C1C2=C(N[C@H]3CC[C@H](CO)OC3)N=CN=C2NC=1)=O
分子式: C25H23ClN4O4
分子量: 478.933
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: ARQ-531 (ARQ531) is a potent, reversible, orally available inhibitor of both wild type and C481S-mutant BTK kinase with IC50 of 0.85 and 0.39 nM, respectively; also ptently inhibits 45 kinases with >50% inhibition at 200 nM (TEC, BMX, LCK, TRK family kinases etc.); does not require the C481S residue to bind to BTK, inhibits CD69 expression on CD20+ B-cells with IC50 of 42 nM (Ibrutinib, IC50=3 nM); ARQ-531 inhibits proliferation of malignant cells both sensitive and resistant to ibrutinib (SUDHL6 Cell GI50=80 nM), ARQ 531 is superior to Ibrutinib in a TCL1 highly predictive adoptive transfer model of CLL.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9660 Acalabrutinib(ACP196) Acalabrutinib 是一种新颖的,有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
DC8358 ONO-4059 Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。
DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib) Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
DC10975 ARQ-531 ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
DC10043 ONO4059 hydrochloride Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。