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产品编号 产品名称 CAS No.
DC7183 Panobinostat(LBH589)

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。

404950-80-7
DC7196 MGCD0103 (Mocetinostat)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。

726169-73-9
DC7263 RGFP 966

RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。

1357389-11-7
DC7280 Pracinostat(SB939)

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。

929016-96-6
DC7284 Scriptaid(GCK1026)

Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。

287383-59-9
DC7293 SGI-1027

SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。

1020149-73-8
DC7300 SRT1720 HCl

SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。

1001645-58-4
DC7315 Tenovin-6

Tenovin-6 是一种 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,微弱抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。

1011557-82-6
DC7331 UNC-0638

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。

1255580-76-7
DC7332 UNC-1215

UNC1215 是选择性 L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂,IC50 为40 nM,Kd为120 nM。UNC1215 有治疗恶性脑瘤的潜力。

1415800-43-9
DC7374 BIX01294

BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。

935693-62-2
DC7540 SIRT2 Inhibitor II, AK-7

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。

420831-40-9
DC7548 Nexturastat A

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。

1403783-31-2
DC7562 MM-102

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM, Ki< 1 nM。

1417329-24-8
DC7592 4SC-202

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

1186222-89-8
DC7614 IOX1

IOX1,是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。

5852-78-8
DC7636 RN-1

RN-1 is an inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1); exhibits selectivity for LSD1 over monoamine oxidase (MAO)-A and MAO-B (IC50 values are 70 nM, 0.51 and 2.79 μM respectively.

1781835-13-9
DC7649 PFI-3

PFI-3是高效,选择性,可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM。

1819363-80-8
DC7658 C646

C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。

328968-36-1
DC7671 UNC0379

UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,IC50 值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。

1620401-82-2
DC7674 BRD4770

BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

1374601-40-7
DC7679 (R)PFI-2 HCl

PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。

1627607-87-7
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