AG126 是酪氨酸激酶抑制剂，可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。

Murepavadin（POL7080）是一种高效，特异的大环假单胞菌抗生素，用于治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染。细菌感染3期临床

Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。

KPT-6566 是一种有效、选择性、共价结合的脯氨酰异构酶 PIN1 抑制剂，与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase 结构域的 IC50 和 Ki 值分别为 640 nM 和 625.2 nM。KPT-6566 具有抗癌作用。

Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。

Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM，IC50为0.44 nM，能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

Pramlintide is an analogue of amylin, a small peptide hormone that is released into the bloodstream by the β cells of the pancreas along with insulin after a meal.

GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。

NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST) 抑制剂，直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。

THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。

SBI-993是SBI-477的类似物，其显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学性质

Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

EHT 5372是一种新型DYRK1A（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A）抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病：体外对Tau和淀粉样蛋白病理的影响。

PF-06454589是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。

QC-3611是JARID1A/1B的选择性抑制剂，其是存在于各种肿瘤中的靶标（JARID1A IC50=13nM；JARID1B IC50=2nM）。QC-3611有望用作抗肿瘤药物。

ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前药，有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于治疗阿尔茨海默病的研究。

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以

A939572 是一种口服有效的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

Seco Rapamycin 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。

N-(2-aminoethyl)-2-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-7H-purin-8-yl)phenoxy]acetamide