AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。

AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物，可于用丝虫病的短期治疗，其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。

ES9-17是一种新型CME抑制剂。

Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。

Arctigenin是存在于一些菊科植物中的木酚素，有抗病毒和抗癌活性。

Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。

Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。

ELQ-300 是一种有效、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。

mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂，IC50值为17nM。

ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。

LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关限制剂量的痤疮样病变。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

氘代AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂。

TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。

LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。

TrkA-IN-23是一种高效，亚型选择性，外周限制性变构TrkA抑制剂，IC50为10 nM，选择性比TrkB高180倍，选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中，>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性（TrkA非活化酶IC50=4nM，TrkA活化酶IC50=74nM）；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成，IC50为57nM，在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了U

Hycanthone 是一种有效的抗血吸虫药物。

GSK-199盐酸盐是一种有效的，高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂，FP结合试验（0.2 mM Ca）的IC50为250 nM，PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。