CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

Cobicistat是有效，选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂，IC50为30-285 nM。 Cobicistat是一种药代动力学增强剂，可增强治疗HIV药物的吸收。

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。

KN-62 是一种有效，选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂，IC50 为 0.9 μM， KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9，0.9，1.2 μM。

A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂，IC50为8 nM，比对Nav1.2，1.3，1.5和1.7的抑制性高100倍。

AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂，能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。

Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂，IC50为9.2 nM，对其它亚型受体的亲和力较低。

AG-L-59687

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。

MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂，诱导 Apaf-1 寡聚化，以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。

Laquinimod是一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。

AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于治疗广泛性焦虑症。

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱，对 JAK3 的抑制作用很小，IC50 值分别为 >14.7，>30 μM。

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。