Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。

Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的 NF-κB 抑制剂。

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂， Ki值为59 nM。

Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂，是分泌性醣蛋白 Wnt 的拮抗剂，在 FP 结合检测使用中，WAY-316606 作用于 sFRP-1，IC50 为 0.5 μM。

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

PQR620 是一种新型有效的可渗透脑的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。

DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

KDOAM25 is a selective inihbitor of the KDM5 family histone demethylases JARID1A, JARID1B, JARID1C and JARID1D with IC50 values < 60 nM.

NSC617145 is a Werner syndrome helicase (WRN) helicase inhibitor (IC50 = 250 nM).

Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂，具有抗肿瘤活性。

mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。

ZM223 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，具有口服活性。

NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。

SEN177是谷氨酰胺环化酶（QPCT）的抑制剂，从而拯救细胞中亨廷顿舞蹈病（HD）相关的表型。

Pyridoxal isonicotinoyl hydrazine (PIH) 是一种亲脂的三价铁螯合剂，显示出高铁螯合作用。