Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。

Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 还具有镇痛作用。

Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

Guanoclor is a sympatholytic drug. It is known to bind to non-adrenergic sites in pig kidney membranes.

Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)是一前列腺素。

PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

YL0919 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。YL0919 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用，IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。YL0919 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

TUG-891 是有效的，选择性的长链游离脂肪酸受体4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。

Bimatoprost 是一种前列腺素类似物，可作用于治疗高眼压和青光眼，也具有抗脂肪形成作用。

Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。

Diphemanil硫酸二甲酯能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体进而降低胃酸，唾液和汗液的分泌排泄。

Azilsartan酯(TAK 491)是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62 nM。

Formoterol fumarate(Foradil) is a potent, selective and long-acting β2-adrenoceptor agonist.

ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂，其 EC50 值为 40 nM。

Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki为0.7 nM。

AB928 is an orally bioavailable, selective dual adenosine receptor (A2aR/A2bR) antagonist with immunomodulatory activity.

Tavapadon is a potent, orally-bioavailable, selective partial agonist of the dopamine D1 and D5 receptors.

Decoglurant (RO4995819) is a negative allosteric modulator of mGluR2 and mGluR3. Decoglurant is developed as an antidepressant.