GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为−7.62。

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂，可作用于哮喘。

Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂，可用于局部的脚癣治疗。

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，Ki值为0.66 nM。

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride)

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。

CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.

Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。

5-[[[(2S)-2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethylphenyl)propanoyl]-[(1S)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]methyl]-2-methoxybenzoic acid,dihydrochloride

Eluxadoline is an orally active mixed μ opioid receptor (μOR) agonist δ opioid receptor (δOR) antagonist.

Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。

Saquinavir Mesylate 是HIV蛋白酶抑制剂，用于逆转录病毒治疗。

Trilostane(Win 24540; Modrastane)是3 β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂，可作用于库兴氏综合征。

Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂，能够降低眼内压。

Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的一个部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟治疗方面的研究。