Visomitin 是一种新型抗氧化剂，具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC50 值为 7.5 μM。

BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM) 和 PKCδ (IC50，250 nM) 的抑制作用相对较弱，而对 PKCζ (IC50，>100 μM) 无作用。

SAR131675是有效，选择性的 VEGFR3 抑制剂，IC50 值为23 nM。

SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。

TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。

MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体（AR）靶基因表达。

HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，IC50 值为 100 nM。

GSK137647A是选择性FFA4激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。

L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

Potent inhibitor of protein kinase D (PKD); inhibits all PKD isoforms (IC50 values are 1, 2 and 2.5 nM for PKD1, PKD3 and PKD2 respectively).