N-(2-aminoethyl)-2-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-7H-purin-8-yl)phenoxy]acetamide

Ganirelix is a gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC,sub>50 = 3.6 nM; pA2 = 9.3).

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

Degarelix is a synthetic gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC50 = 3 nM in HEK293 cells expressing the human receptor).

Histrelin is a synthetic gonadotropin-releasing hormone (GNRH) agonist that binds to the GNRH receptor (GNRHR; Ki = 0.2 nM in CHO cells expressing the human receptor).

N2-乙酰基-L-精氨酰-L-半胱氨酰甘氨酰-L-缬氨酰-L-脯氨酰-L-alpha-天冬氨酰胺，

Efpeglenatide是一种新的2型糖尿病单次注射GLP-1注射液

CR845(difelikefalin) is a selective κ-OR agonist that is available as oral and intravenous formulation, which undergone trials internationally for pain, including postoperative pain, and pruritus.

(2S)-1-[(2S)-2-aminobutanoyl]-N-butyl-2,3-dihydroindole-2-carboxamide,oxalic acid

NYX-2925是一种新型NMDA受体特异性螺环-β-内酰胺，可调节与学习和记忆相关的突触可塑性过程。

Tyroserleutide (YSL)，可从猪脾脏的降解产物中分离得到，是一种小分子三肽，在体内外均可抑制肿瘤生长。

Oglufanide能够抑制VEGF，也能够抑制血管生成。

Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

NNZ-2591是天然存在的神经肽的合成类似物，已显示其在多种动物模型中具有神经保护和促智（记忆增强）作用。

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

NNZ-2591是天然存在的神经肽的合成类似物，已显示其在多种动物模型中具有神经保护和促智（记忆增强）作用。

BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

1-[2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-1-one

SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。

SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。

N-(2-{2-[(2-Acetamido-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl)oxy]ethoxy}ethyl)-3-(4-methyl-2,5-dioxo-2,5-dihydro-3-furanyl)propanamide

Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。