Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

DM1-SMe is a potent maytansinoid microtubular inhibitor and an unconjugated DM1 as a mixed disulfide with thiomethane to cap its sulfhydryl group.

TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，Ki 为 91 pM。

Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，平均 IC50 值为 127 nM。

1A-116 是一种特异性 Rac1 抑制剂。

Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。

Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，具有抗心绞痛的作用。

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC50 值为 440 nM。

MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC50 值为 8 nM。

NBQX是高度选择性，竞争型的AMPA受体拮抗剂。

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC50 值为 4.3 nM。

CP671305 是一种有效的，可口服的，选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂，具有很高的活性。

SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。

Flumatinib (HHGV678) 是多种激酶抑制剂，对c-Abl，PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM，307.6 nM和2662 nM。

Flavoxate(DW-61)盐酸盐是毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM。

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物，是一种有前景的抗癌药物，也是 GPR132 的选择性激动剂。

Merimepodib是非竞争型，有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性。