Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂，临床上可用于治疗2 型糖尿病。

Icariside I 是 Icarlin 的一个代谢产物，Icarlin 能够调节骨重塑，被公认为是治疗骨质疏松症的有效药物。

delta-Valerobetaine 是三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 的前体。

diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人中的 EC50 值为 130 nM。

Quinupristin/dalfopristin, or quinupristin-dalfopristin is a combination of two antibiotics used to treat infections by staphylococci and by vancomycin-resistant Enterococcus faecium.

Treprostinil (LRX-15) 是高效的DP1和EP2激动剂，其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。

2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING，是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。

Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，在血小板中 EC50 值为 15 nM。

YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。

PF-5274857是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

Itacitinib 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍，JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

7,8-Dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrobromide

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。

LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。

Relugolix是一个新颖的，非肽的能够口服的GnRH拮抗剂，IC50值是0.33 nM。

Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。