Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。

TrkA-IN-23是一种高效，亚型选择性，外周限制性变构TrkA抑制剂，IC50为10 nM，选择性比TrkB高180倍，选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中，>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性（TrkA非活化酶IC50=4nM，TrkA活化酶IC50=74nM）；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成，IC50为57nM，在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了U

Hycanthone 是一种有效的抗血吸虫药物。

GSK-199盐酸盐是一种有效的，高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂，FP结合试验（0.2 mM Ca）的IC50为250 nM，PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。

CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

Cobicistat是有效，选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂，IC50为30-285 nM。 Cobicistat是一种药代动力学增强剂，可增强治疗HIV药物的吸收。

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。

KN-62 是一种有效，选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂，IC50 为 0.9 μM， KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9，0.9，1.2 μM。

A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂，IC50为8 nM，比对Nav1.2，1.3，1.5和1.7的抑制性高100倍。

AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂，能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。

Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂，IC50为9.2 nM，对其它亚型受体的亲和力较低。

AG-L-59687

ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2 /脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有治疗炎性疾病的潜力。

AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。

MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂，诱导 Apaf-1 寡聚化，以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。

TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。

Laquinimod是一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。