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产品编号 产品名称 CAS No.
DC20717 AZD6280

AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。

942436-93-3
DC2072 LXR623

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

875787-07-8
DC20726 AZD 4205

JAK1-IN-3 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱,对 JAK3 的抑制作用很小,IC50 值分别为 >14.7,>30 μM。

2091134-68-6
DC20756 Tegatrabetan

Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。

1227637-23-1
DC20775 BI-1347

BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

2163056-91-3
DC2078 GW-7647

GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

265129-71-3
DC20781 BI 671800

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有治疗哮喘的潜能。

1093108-50-9
DC2079 GW-9662

GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

22978-25-2
DC2080 TMS

TMS 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂。

24144-92-1
DC2081 TPEN

TPEN 是一种特异性的可渗透细胞的重金属螯合剂。

16858-02-9
DC2082 Monastrol

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。

329689-23-8
DC2083 PQ401

PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

196868-63-0
DC2084 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。

4311-88-0
DC2085 Compound 401

Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。

168425-64-7
DC2086 PF-670462

PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂,IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。

950912-80-8
DC20866 CC-671

CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。

1618658-88-0
DC2088 CI-1040 (PD184352)

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。

212631-79-3
DC2089 Retigabine

Retigabine is a novel anti-convulsant, enhances activation of KCNQ2/Q3 potassium channels.

150812-12-7
DC20891 ATN-224

ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。

649749-10-0
DC2092 Genistein

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。

446-72-0
DC2093 Genistin

Genistin 是大豆和大豆产品的主要异黄酮。

529-59-9
DC2095 SP600125

SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

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