Teglicar 是选择性和可逆性的肉毒碱棕榈酰转移酶 1 (L-CPT1) 肝异构体抑制剂，可减少酮生成和葡萄糖生成，降低糖异生，改善葡萄糖稳态。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。

Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂，IC50值为37nM。

3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。

TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。

VGX-1027(GIT27)具有免疫调节活性，能降低小鼠巨噬细胞的IL-1β，TNF-α和IL-10分泌。

Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。

Tezacaftor (VX-661) 是 F508del CFTR 的矫正器，能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。

Walrycin B是新型抗菌素，能特异地靶向WalR应答调节子。

WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。

XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂，Kd 为 80 nM。

Y-320是免疫调节剂，能抑制IL-15刺激CD4 T细胞后的IL-17生成，IC50为20到60 nM。

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC50 为 32 nM。

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。

Bromosporine对于BRD2，BRD4，BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂，IC50为5 nM，对其它HDAC亚型无抑制性。

NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 和 4.9 μM。

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂，IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。