PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂，比对组织蛋白酶B，L和S的抑制性高10到100倍。

Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂，IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用，IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒，并表现出抗焦虑作用。

Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。

N6022 是一种有效的，选择性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂，细胞viability IC50小于10nM。

FIPI 是 halopemide 的衍生物，能够有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。

Ro 61-8048是一种有效的和选择性犬尿氨酸羟化酶（kynurenine hydroxylase）抑制剂，IC50为37 nM。

SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。

VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种一流的，口服生物可利用的双作用血管紧张素受体 (ARN) 抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。LCZ696 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。

LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。

Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂，抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。

Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。

N-[1-(cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-4-yl]benzamide

Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC50 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。