GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂，也能抑制自噬。

Aramchol (C20-FABAC) 是胆酸和花生酸的结合物，抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Aramchol 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 治疗中具有潜在的应用价值。

Bis(tributylammonium) difluoromethylenediphosphonate

LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂，Ki 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki，188 nM) 和 D2 受体 (Ki，142 nM)。

EMA400是一种有效且高选择性的AT2R拮抗剂。

MBX-4132 是一种恶二唑类物质，通过与细菌核糖体结合来抑制反式翻译。

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂，阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

Parimifasor (LYC30937) 是一种免疫调节剂，具有抗炎活性。

MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，对治疗 2 型糖尿病有效，且降低 pparγ 介导的副作用的风险。

E260 是一种 Fer/FerT 激酶抑制剂。

GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂，在酶实验中，IC50 <0.3 μM，细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。

Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。

Ralinepag 是一种有效的，可口服的，非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂，对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM，对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。

Syk inhibitor II is a cell-permeable, pyrimidine-carboxamide compound that selectively and reversibly blocks Syk (IC50 = 41 nM) in an ATP-competitive manner.

SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

QX77是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂。

CAY 10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，Ki 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。

PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。

Exo1 是 exocytic pathway 的抑制剂。

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。