CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。

GSK2200150A 是通过高通量表型筛选确定的一种抗结核剂。对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。

Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，IC50 分别为24 和 9.2 µM。

Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 (FATP) 抑制剂，能消除脂质转运进入黑色素瘤细胞，减少黑色素瘤的生长和侵袭。

GAK抑制剂12r是一种高效，选择性的细胞周期蛋白G相关激酶（GAK）抑制剂，Kd为89 nM；在468种激酶的不同组中仅靶向8种其他激酶，抑制率超过90%；表现出广谱抗病毒活性对于DENV-2，EC50为0.82uM，也显示出对抗登革热病毒的活性，包括人原代树突状细胞，以及对抗无关埃博拉病毒和基孔肯雅病毒的功效。

Soticlestat是一种有效的选择性胆固醇24-羟化酶抑制剂。

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的有效抑制剂， 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。

ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。

QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病药物。

AF64394 是 GPR3 的逆向激动剂，其 pIC50 值为 7.3。

JHU-083 是一种选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶，导致动物中谷氨酸水平的净降低。

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

7H-​Benzimidazo[2,​1-​a]​benz[de]​isoquinoline-​3-​carboxylic acid, 7-​oxo-​, acetate (1:1)

TRC051384 is a heat shock protein 70 (HSP70) inducer.

AG126 是酪氨酸激酶抑制剂，可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。

AMPPD是1,2 - dioxo-cyclohexane衍生物，为超敏碱性磷酸酶底物。

KPT-6566 是一种有效、选择性、共价结合的脯氨酰异构酶 PIN1 抑制剂，与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase 结构域的 IC50 和 Ki 值分别为 640 nM 和 625.2 nM。KPT-6566 具有抗癌作用。

Pramlintide is an analogue of amylin, a small peptide hormone that is released into the bloodstream by the β cells of the pancreas along with insulin after a meal.

NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST) 抑制剂，直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。

SBI-993是SBI-477的类似物，其显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学性质

Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

WJ460 是一种有效的肌成纤维蛋白 (MYOF) 抑制剂，可与 MYOF 直接相互作用，并在乳腺癌细胞的纳摩尔范围内发挥抗转移活性。