EHT 5372是一种新型DYRK1A（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A）抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病：体外对Tau和淀粉样蛋白病理的影响。

QC-3611是JARID1A/1B的选择性抑制剂，其是存在于各种肿瘤中的靶标（JARID1A IC50=13nM；JARID1B IC50=2nM）。QC-3611有望用作抗肿瘤药物。

N-(2-aminoethyl)-2-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-7H-purin-8-yl)phenoxy]acetamide

Ganirelix is a gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC,sub>50 = 3.6 nM; pA2 = 9.3).

Degarelix is a synthetic gonadotropin-releasing hormone receptor (GNRHR) antagonist (IC50 = 3 nM in HEK293 cells expressing the human receptor).

Histrelin is a synthetic gonadotropin-releasing hormone (GNRH) agonist that binds to the GNRH receptor (GNRHR; Ki = 0.2 nM in CHO cells expressing the human receptor).

Efpeglenatide是一种新的2型糖尿病单次注射GLP-1注射液

CR845(difelikefalin) is a selective κ-OR agonist that is available as oral and intravenous formulation, which undergone trials internationally for pain, including postoperative pain, and pruritus.

(2S)-1-[(2S)-2-aminobutanoyl]-N-butyl-2,3-dihydroindole-2-carboxamide,oxalic acid

Tyroserleutide (YSL)，可从猪脾脏的降解产物中分离得到，是一种小分子三肽，在体内外均可抑制肿瘤生长。

Oglufanide能够抑制VEGF，也能够抑制血管生成。

Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

1-[2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazol-4-yl]propan-1-one

SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。

SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。

N-(2-{2-[(2-Acetamido-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl)oxy]ethoxy}ethyl)-3-(4-methyl-2,5-dioxo-2,5-dihydro-3-furanyl)propanamide

Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。

DM1-SMe is a potent maytansinoid microtubular inhibitor and an unconjugated DM1 as a mixed disulfide with thiomethane to cap its sulfhydryl group.

1A-116 是一种特异性 Rac1 抑制剂。

Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，具有抗心绞痛的作用。

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。

CP671305 是一种有效的，可口服的，选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂，具有很高的活性。