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产品编号 产品名称 CAS No.
DC12502 Lurbinectedin

Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。

497871-47-3
DC12513 RIP1 inhibitor GSK547

GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

2226735-55-1
DC12527 MC180295

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

2237942-08-2
DC12536 Malic Enzyme inhibitor ME1

Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。

522649-59-8
DC12548 PZ-2891

PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。

2170608-82-7
DC12554 DC661

DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。

1872387-43-3
DC12565 SGC-GAK-1

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

2226517-76-4
DC12570 dTAG-7

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

2064175-32-0
DC12571 dTAG-13

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

2064175-41-1
DC12572 AP1867-2-carboxymethoxy(FKBP12 Ligand)

AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

2230613-03-1
DC12577 AC-263093

AC-263093(AC263093)是一种有效的功能选择性神经肽FF受体2型(NPFFR2)激动剂,pKi为6.9;对NPFFR1和NPFFR2显示出相同的亲和力,并且功能性失活的NPFFR1;减弱体内吗啡耐受性。

849459-86-5
DC12620 hClpP activator D9

hClpP活化剂D9通过模拟天然伴侣ClpX是人ClpP(hClpP,人酪蛋白溶解蛋白酶P)的有效且物种选择性的活化剂。

950261-75-3
DC12653 BAY-598

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。

1906919-67-2
PR0000952 p

PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

DC12655 PiN inhibitor V10

VS10 is a novel PIN1 inhibitor,with a mean IC50 = 13.4 μM (SD = 1.24 μM).

DC12656 Alrestatin

Alrestatin是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。

51411-04-2
DC12657 NSC228155

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

113104-25-9
DC12659 A-381393

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。

726174-00-1
DC12660 NFAT inhibitor

NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种 NFAT 的细胞渗透性肽抑制剂,可选择性抑制钙调磷酸酶介导的 NFAT 脱磷酸作用。

249537-73-3
DC12661 CT1812

Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

1802632-22-9
DC12663 Bax channel blocker(BAI-1)

BAI1 是 BAX 的直接变构抑制剂。

335165-68-9
DC12664 3-pyridine toxoflavin

3-pyridine toxoflavin is an impurity of toxoflavin.

32502-20-8
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