RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。

LDN-212854是新型BMP抑制剂，对ALK2的IC50为1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

Eniporide is a The Na(+)/H(+) exchange inhibitor.

DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。

5S rRNA modificator 是结构化RNA分子上2'-羟基酰化的合适亲电试剂，产生与现有探针相当的精确结构信息; 5S rRNA RNA修饰。

Fabomotizole (CM346)具有抗焦虑和神经保护活性，不会产生镇静和肌肉松弛的效果。

PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，Ki为230nM，对FAAH2几乎无活性。

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

(s)-(o-(N-benzylprolyl)amino)(phenyl)methyleneiminoacetate

MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM。

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。

BTB06584是一种IF1依赖性的选择性线粒体F1Fo-ATP酶抑制剂。

FH1（BRDK4477）是一种小分子能增强肝细胞的功能。

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂，IC50值为0.3 µM。

Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。

GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂 (外泌体抑制剂)，IC50值为1 μM。