WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。

Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM。

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。

BTB06584是一种IF1依赖性的选择性线粒体F1Fo-ATP酶抑制剂。

FH1（BRDK4477）是一种小分子能增强肝细胞的功能。

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂，IC50值为0.3 µM。

TH-237A(meso-GS 164)是神经保护剂，有很好的血脑屏障渗透性。

Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。

GW4869是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂 (外泌体抑制剂)，IC50值为1 μM。

Kartogenin是人类间充质干细胞分化成软骨细胞的诱导剂。

P7C3-A20是P7C3的衍生物，具有强效的神经保护活性。

This compound is a methoxy derivative of parent compound P7C3.

XMD-18-42 is a NUAK1-sepcific inhibitor.

XMD-17-51是一种有效的NUAK1特异性NUAK1抑制剂

MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。

TPT-260 Dihydrochloride (NSC55712) 为噻吩硫脲衍生物。