Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

N-(3,5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯磺酰胺 盐酸盐

KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

ETC-159是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。

Erismodegib (Sonidegib) 是有效，选择性的 Smo 拮抗剂， 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的治疗。

PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂，IC50为0.5 uM。

CC-223 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Visomitin 是一种新型抗氧化剂，具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。

GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济有效的抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道 (hERG potassium ion channel) 复极化，IC50 值为 7.5 μM。

BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50，52 nM)，PKCα (IC50，360 nM)，PKCγ (IC50，300 nM) 和 PKCδ (IC50，250 nM) 的抑制作用相对较弱，而对 PKCζ (IC50，>100 μM) 无作用。

SAR131675是有效，选择性的 VEGFR3 抑制剂，IC50 值为23 nM。

SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。