TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。

MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体（AR）靶基因表达。

HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，IC50 值为 100 nM。

GSK137647A是选择性FFA4激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。

L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

Potent inhibitor of protein kinase D (PKD); inhibits all PKD isoforms (IC50 values are 1, 2 and 2.5 nM for PKD1, PKD3 and PKD2 respectively).

GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为−7.62。

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂，可作用于哮喘。

Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂，可用于局部的脚癣治疗。

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。