SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。

SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。

N-(2-{2-[(2-Acetamido-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl)oxy]ethoxy}ethyl)-3-(4-methyl-2,5-dioxo-2,5-dihydro-3-furanyl)propanamide

Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

DM1-SMe is a potent maytansinoid microtubular inhibitor and an unconjugated DM1 as a mixed disulfide with thiomethane to cap its sulfhydryl group.

TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，Ki 为 91 pM。

Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，平均 IC50 值为 127 nM。

1A-116 是一种特异性 Rac1 抑制剂。

Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。

Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，具有抗心绞痛的作用。

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC50 值为 440 nM。

MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC50 值为 8 nM。

NBQX是高度选择性，竞争型的AMPA受体拮抗剂。

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC50 值为 4.3 nM。

CP671305 是一种有效的，可口服的，选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂，具有很高的活性。

SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。

Flumatinib (HHGV678) 是多种激酶抑制剂，对c-Abl，PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM，307.6 nM和2662 nM。

Flavoxate(DW-61)盐酸盐是毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM。