GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体(LXR) 的激动剂，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 和 30 nM。

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体，对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM，49，52，52 nM。

(3beta)-3-(3-羧基-3-甲基-1-氧代丁氧基)-17-[(1R)-2-[[(3-氯苯基)甲基][2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-1-羟基乙基]-28-去甲-18-羽扇烯-21-酮

OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd值分别为100nM和500nM，对BRD4结合能力弱39倍。

GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。

GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，IC50 为3.3 nM。

LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂，IC50 为15 nM。

N-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-4-piperidinamine

Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

7ACC2是MCT高效抑制剂，对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM，是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。

LSN2814617 is a neurotoxic positive allosteric modulator.

S0859 是一种选择性的，高亲和力的 NBC 抑制剂，可逆性地抑制 NBC 介导的细胞内 pH (pHi) 恢复 (Ki=1.7 μM，完全抑制在 30 μM)。

LY310762是5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体亲和力较弱。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。

URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。

4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺

Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC50值为8 nM。

ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。