Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为21.2 nM 和 114 nM。可用于治疗急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

Itacitinib 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍，JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂， Ki值为59 nM。

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的，口服活性的 Bcr-Abl 和 Src 酪氨酸激酶双重抑制剂，对 Abl，Src，Fyn，c-Kit 和 c-KitD816V 的 IC50 分别为 0.6 nM，0.8 nM，2.8 nM，79 nM 和 37 nM。Dasatinib 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性，并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。

Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。

ICG-001 是一种 Wnt/β-catenin/TCF -介导的转录拮抗剂，特别结合元件结合蛋白 (CBP)，IC50 值为 3 μM。

Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

YM-155是 survivin 抑制剂，IC50为0.54 nM。

Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。

Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。

Dovitinib (TKI258; CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

SCH900776 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM。

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。