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产品编号 产品名称 CAS No.
DC5137 SB 743921

SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。

940929-33-9
DC5147 GSK525762A(Molibresib I-BET762)

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。

1260907-17-2
DC5154 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

944396-07-0
DC5194 NVP-BGJ398(Infigratinib)

Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。

872511-34-7
DC5197 Quizartinib (AC220)

Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

950769-58-1
DC6306 LY2157299(Galunisertib)

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。

700874-72-2
DC6313 Guadecitabine(SGI-110)

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

929901-49-5
DC7019 LY-2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。

1254473-64-7
DC7060 AZD1152 (barasertib)

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。

722543-31-9
DC7067 KPT-330(Selinexor)

KPT-330, analog of KPT-185, is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

1393477-72-9
DC7070 AT9283

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

896466-04-9
DC7083 Bi 2536

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。

755038-02-9
DC7096 CC-401

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。

1438391-30-0
DC7111 CX-4945 (Silmitasertib)

Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

1009820-21-6
DC7153 CX6258

CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

1202916-90-2
DC7183 Panobinostat(LBH589)

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。

404950-80-7
DC7187 Volasertib(BI6727)

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 值为 0.87 nM,同时能够抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 值分别为 5 和 56 nM。

755038-65-4
DC7196 MGCD0103 (Mocetinostat)

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。

726169-73-9
DC7238 Gedatolisib(PKI-587)

Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。PKI-587 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

1197160-78-3
DC7265 Rigosertib

Rigosertib (ON-01910) is a non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with IC50 of 9 nM; shows 30-fold greater selectivity against PLK2 and no activity to PLK3.

1225497-78-8
DC7280 Pracinostat(SB939)

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。

929016-96-6
DC7297 SNS-032(BMS-387032)

SNS-032 是一种选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。

345627-80-7
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