Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂，IC50为5.2 nM，对PDE1，PDE6和PDE11活性较低。

Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。

Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。

L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。

APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。

NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 3.8 μM，在 100 μM 的浓度下，对 COX-1 的活性没有作用。

Retigabine 2Hcl (Ezogabine; D23129) is a Kv7.2-7.5 (KCNQ2-5) neuronal potassium channel opener witrh anticonvulsant activity.

BX-513 hydrochloride inhibits MIP-1α-induced intracellular calcium mobilization (IC50 = 2.5 μM).

Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，常用于治疗结核杆菌感染。

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

LJH685 是一种有效的选择性 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。

LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。

Vipadenant 是 adenosine 受体拮抗剂，能够抑制 A2A 和 A1 的活性，Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。

Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物，是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障，并具有抗癌，抗寄生虫的特性。

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服生物利用，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于治疗非小细胞肺癌。

MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。