Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。

I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

102562-74-3LM11A-31用途 阻断p75介导的细胞死亡的口服，脑渗透性p75NTR配体也增加海马神经祖细胞的增殖和存活；对神经生长因子（NGF）与TrkA的结合没有影响；预防和逆转胆碱能神经突的萎缩，以及逆转中晚期AD小鼠模型中的AD病理学。阿尔茨海默病2期临床

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。

MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 DTT 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。

MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。

MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。

Beta-d-N4-hydroxycytidine 是一种非常有效的抗委内瑞拉马脑炎病毒剂 (anti-VEEV) ，EC50， EC90 和 EC99 分别为 0.426，1.036 和 2.5 μM。

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

Ravidasvir (PPI-668;BI 238630) is a potent pan-genotypic HCV NS5A inhibitor with IC50 of 0.12/0.01/1.14 nM for HCV gt-1a/1b/3a in replicon luciferase assay;

PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM。

SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性，EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

Elamipretide是一个心磷脂过氧化物酶抑制剂和线粒体靶向的肽，能够提高左心室和线粒体功能。

TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂，IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2，Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化，并且在皮质培养物中没有表现出毒性，显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中，β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。

TG693 is an orally available, selective, ATP-competitive CLK1 inhibitor with IC50 of 112.6 nM.

UU-T02是一种新型有效的选择性β-连环蛋白/Tcf4小分子抑制剂，与Ki的相互作用为1.36 uM；选择性比β-连环蛋白/E-钙粘蛋白和β-连环蛋白/APC高63倍和175倍相互作用，分别。

DBCO-生物素是用于抗体-药物缀合物的点击化学混合物。

dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4CRBN 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM，对 BRD4BD2 不起作用。

AER-271（AER271）是水通道蛋白-4（AQP4）的选择性小分子抑制剂，AER-270的前药具有增强的溶解度; 两种中枢神经系统损伤并发脑水肿模型显示神经功能改善，肿胀减轻。

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。