Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

AM211 是一种有效的，选择性的，可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂，对人，小鼠，豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM，7.8 nM，4.9 nM，10.4 nM。

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

7,8-Dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrobromide

HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal3) 竞争性拮抗剂。

Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂，IC50为9.2 nM，对其它亚型受体的亲和力较低。

5-phenyl-3-prop-2-enyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepine-7,8-diol,hydrobromide

Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效，选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。

Dexmedetomidine Hydrochloride 是α2肾上腺素受体激动剂，有止痛镇静活性。

5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑

Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。

Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂，抗帕金森化合物。

AR-A014418 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。