Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。

Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于治疗心血管疾病。

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的 mAChR 拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，Ki 值为0.18 nM。

Vipadenant 是 adenosine 受体拮抗剂，能够抑制 A2A 和 A1 的活性，Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。

NIBR189是一个EBI2（GPR183）小分子拮抗剂，IC50值为11nM。

VUF11207 trifluoroacetate salt

Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

AM630 是一种选择性的 CB2 拮抗剂，Ki 值为 31.2 nM，对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。

Pravadoline is a cannabimimetic aminoalkylindole agonist of the cannabinoid receptors and an inhibitor of Cox-1 and Cox-2, demonstrating powerful analgesic effects through the combination of these actions.

3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯

Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂，可用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹（针对年龄大于16岁的人）。

Olodaterol is a novel, long-acting beta2-adrenergic agonist (LABA) that exerts its pharmacological effect by binding and activating beta2-adrenergic receptors located primarily in the lungs.

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂, 作用于变构位点, 激活受体（EC50=477 ± 172 nM, pEC50=6.37 ± 0.15）。

Eptapirone (F11440) 是一种强效，选择性，疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

JNJ-63533054 是一种有效的选择性hGPR139 激动剂，EC50 = 16 nM。

MK-571 sodium salt是一种选择性，口服活性的白三烯D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。

SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂，抑制大鼠和人的 glucagon 受体，IC50 值分别为 56 和 55 nM。