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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10021 Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

743461-65-6
DC10029 Verinurad

Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM。

1352792-74-5
DC1013 R788 disodium (Fostamatinib)

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。

1025687-58-4
DC10141 E6005

Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。

947620-48-6
DC10380 Evobrutinib

Evobrutinib (M2951) 是口服有效的、高度选择性的、BTK 的不可逆共价抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。 Evobrutinib (M2951) 有治疗自身免疫性疾病的潜能。

1415823-73-2
DC10384 Olodaterol

Olodaterol (BI1744)是长效的β2-adrenoceptor激动剂, EC50 值为1.4±0.08 nM。

868049-49-4
DC10431 Upadacitinib

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。

1310726-60-3
DC10545 AX-024 HCl

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

1704801-24-0
DC10660 BAY 61-3606 free base

BAY 61-3606 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

732983-37-8
DC10721 Gefapixant(AF-219,MK-7264)

Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。

1015787-98-0
DC10724 AZD2098

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于治疗哮喘研究。

566203-88-1
DC10779 PF-06651600

PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。

1792180-81-4
DC10787 GSK2982772

GSK2982772是可口服的、有效的ATP竞争型的RIP1酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的IC50值分别为16 nM 和 20 nM。

1622848-92-3
DC10893 Parimifasor

Parimifasor (LYC30937) 是一种免疫调节剂,具有抗炎活性。

1796641-10-5
DC11278 Fevipiprant

Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

872365-14-5
DC11398 Edicotinib(JNJ-40346527)

Edicotinib (JNJ-40346527; JNJ-527) 是一种有效的、选择性的、具有大脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 具有治疗阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的潜力。

1142363-52-7
DC11530 Benvitimod

Tapinarof (Benvitimod; WBI 1001; GSK2894512) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。

79338-84-4
DC11802 AX-024 free base

AX-024 是一种口服可利用的,一流的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

1370544-73-2
DC11819 BMS-986142

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。

1643368-58-4
DC11886 Adavivint

Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。

1467093-03-3
DC12030 BMS-986195

Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。

1912445-55-6
DC12488 PF-06700841 tosylate

PF-06700841 P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

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