Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂，能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12，IC50为10 nM。

E 2012是γ-secretase调节剂。

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

BLU9931 是一种有效的，高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。

Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。

Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂，可作用于慢性便秘。

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其Ki值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

8-Fluoro-N-{(2S)-1-oxo-1-(1-pyrrolidinyl)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-propanyl}-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinesulfonamide hydrochloride (1:1)

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。

UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

BPR1J-097 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。

Dorsomorphin (BML-275; Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂，对NOP，κ-，μ-和δ-受体的IC50分别为0.27，2500，6700和> 10000 nM。

Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。

Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

GTS-21二盐酸盐是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 激动剂。

ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。

Edoxaban tosylate (DU-176b) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban tosylate 具有抗

RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂，作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。

QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。