Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。

SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。能够抑制人乳腺癌细胞株MCF-7 的增殖活性，并在细胞 G1 期引起阻滞。

Pimecrolimus是免疫亲和素（immunophilin）配体，能特异地与胞质受体（immunophilin macrophilin-12）相结合。

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。

MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

KNK437 是 HSP 抑制剂，能够抑制 HSP105，HSP70 和 HSP40 的活化。

Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂，ED50为0.44 mg/day。

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。

Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。

GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。

SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂，Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。

Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂，IC50值1uM，对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。

NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂，IC50值9nM，阻止T细胞活化和炎症反应。

BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。

N-[2-(methylsulfanyl) phenyl]acetamide.

U-104是碳酸酐酶(Carbonic anhydrase)CA IX和CA XII高效抑制剂，Ki值分别为45.1nM和4.5nM。

OAC2是Oct4激活化合物，其通过Oct4基因启动子激活表达。

Dihydroethidium(Hydroethidine; PD-MY 003)是过氧化物指示剂，在细胞质中具有蓝色荧光，直到被氧化。

Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。