Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol)是protopanaxadiol型人参皂苷的糖苷配基代谢衍生物，为凋亡诱导剂。

Dioscin(CCRIS 4123; Collettiside III)是天然的植物来源的甾体皂苷，针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。

Cytochalasin H is a potent inhibitor of actin incorporation into filaments,a cell-permeable fungal toxin used in actin polymerization studies and cytological research.

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有治疗神经退

Brassinin is a Inducer of phase II enzymes. Moderate and competitive indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor (Ki = 98 μM). Shows chemopreventive effects in vivo. Orally active.

AS8351 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。

Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药，是Syk抑制剂，IC50为41 nM。

T0901317 是有效，选择性的 LXR 和 FXR 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 5 μM。T0901317 通过 LXR 非依赖性机制诱导其抗增殖和细胞毒性作用。T0901317 以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖并诱导细胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪饮食引起的肥胖，降低胰岛素。

A highly potent and selective inhibitor of the type 5 17-β-hydroxysteroid dehydrogenase AKR1C3.

FLT3-IN-2是一种FLT3抑制剂，IC50 ＜ 1 μM。

FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性，增加钙通量, 及减小钾通量。

Ebselen (SPI-1005) 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 可以渗透血脑屏障并抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase)。Ebselen 是一种具有抗炎和抗氧化特性的无毒硒代有机药物。Ebselen 抑制 QSOX1 的酶活性并具有抗癌活性。

D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。

发挥杀菌活性与细胞内细菌驻留,完全抑制胞内分枝杆菌。

SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。

NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。