Baccatin III 是一种从太平洋紫杉树和其近缘种中分离出的一种天然产物。Baccatin III 能通过减少 MDSCs 积累和抑制其功能，延缓肿瘤发展进程。

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。

3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂，也能抑制自噬。

Aramchol (C20-FABAC) 是胆酸和花生酸的结合物，抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Aramchol 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 治疗中具有潜在的应用价值。

Bis(tributylammonium) difluoromethylenediphosphonate

C188-9 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂，Ki 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki，188 nM) 和 D2 受体 (Ki，142 nM)。

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。它正在开发为一种神经性疼痛治疗剂。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。

EMA400是一种有效且高选择性的AT2R拮抗剂。

MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，可用于癌症研究。

MBX-4132 是一种恶二唑类物质，通过与细菌核糖体结合来抑制反式翻译。

CID 16020046是GPR55(LPI 受体) 选择性抑制剂, IC50为150nM。

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂，阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

H-151 是一种高效、选择性、共价的 STING 拮抗剂，能够降低 TBK1 的磷酸化，抑制人 STING 的棕榈酰化。

5,3-AB-CHMFUPPYCA is an analytical reference standard that is structurally classified as a synthetic cannabinoid.

Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂，IC50 值为 23 nM。