TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。

N-hydroxy-2-(4-naphthalen-2-ylsulfonylpiperazin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamide

GlyH-101是可渗透入细胞的CFTR阻断剂，Ki为1.4 uM。

Turofexorate isopropyl (WAY-362450) 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂，EC50 为 4 nM。

Pentostatin 是一种高效，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 值为 2.5 pM。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。

A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。

AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。

Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 值为35 μM。

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。

AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。

Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。

Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nMIC50。

KPT-330, analog of KPT-185, is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。

AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35 nM。