Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂，对cdc2/cyclin B，cdk2/cyclin A，cdk2/cyclin E，cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6，6，9，> 10000和6 nM。

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。

Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂，IC50 值为 14 nM。

RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 抑制ALK5自磷酸化，IC50 为 4 nM。

Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。

Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂，斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。

RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。

RI-1是RAD51抑制剂，IC50在5到30 μM之间。

Rigosertib (ON-01910) is a non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with IC50 of 9 nM; shows 30-fold greater selectivity against PLK2 and no activity to PLK3.

Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。

Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂，常用于治疗肺动脉高压症。

RKI-1447是高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂，IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。

Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk, IC50 为 2.7 至 11 nM 。

SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。

SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。

SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2±4.7 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。