IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。

LMPTP抑制剂23是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）抑制剂，IC50为0.8 uM；对LMPTP与其他PTP（包括PTP1B）相比具有更高的选择性，对LMPTP-a的效力高于LMPTP-B；抑制Ki为846 nM的非竞争性LMPTP，在胰岛素刺激后显着增加HepG2 IR磷酸化并在小鼠中逆转糖尿病而不引起明显的毒性或体重减轻。

VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。

Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。

Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。

BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

GLX351322 是一种 NADPH 氧化酶 4 (Nox4) 抑制剂，在 NOX4 过表达的细胞中，抑制过氧化氢的产生，IC50 值为 5 μM。

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

Cenupatide是一种尿激酶纤溶酶原激活物受体（uPAR）抑制剂，用于治疗与细胞迁移改变相关的疾病，如癌症。

ABX-1431是一种高效，选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂，IC50 为14 nM。

ABX-1431（ABX1431）是一种高效，选择性，口服，CNS渗透性单酰基甘油脂肪酶（MGLL），IC50为14 nM（hMGLL）；对MGLL的选择性比ABHD6和CES1c高23倍，以及对其他成员的精确选择性。丝氨酸水解酶类；抑制啮齿动物脑中的MGLL活性（ED50=0.5-1.4mg/kg），增加脑2-AG浓度，并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为。疼痛阶段1临床

A939572 是一种口服有效的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

N2-乙酰基-L-精氨酰-L-半胱氨酰甘氨酰-L-缬氨酰-L-脯氨酰-L-alpha-天冬氨酰胺，

BI-409306 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

Dorzagliatin is a novel Glucokinase(GCK)(GK) activator.

JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂，其 IC50 值为 440 nM。

Merimepodib是非竞争型，有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性。

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。

DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。

DMU-2105（CYP1B1抑制剂7k）是一种有效且特异的CYP1B1抑制剂。

DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。