Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂，其通过交联 FKBP 结构域起作用，启动 Fas 信号传导，引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化，并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂，与 HER2 的 C805 位点共价结合，抑制其活性，IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX，HER4，BLK，EGFR，JAK3，SLK，LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9，8.5，31，65，33，25，86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2，HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

A-420983是一种有效的口服活性lck抑制剂，在移植排斥模型中有效。

V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂，具有抗糖尿病的作用。

Bilobalide是存在于银杏中的生物活性物，具有神经保护活性。

Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。

Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂，具有强大而持久的抗高血压作用。

1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene

TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂，IC50为7 nM和87 nM。

AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效，选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。

Cintirorgon（LYC-55716）是一种新型口服RAR相关孤儿受体（ROR）激动剂。

(±)-Prantschimgin

S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素，具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。

AMG-510 racemate 是 AMG-510 的低活性外消旋体。AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性，是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。

(2S)-Isoxanthohumol 是啤酒花原异戊烯基二氢黄酮 Isoxanthohumol 的微生物转化代谢物。

ZB716是一种甾体，口服生物可利用的SERD（选择性雌激素受体下调因子），以高亲和力与ER结合，并对表达ER的乳腺癌细胞发挥其抗雌激素作用。

Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。

Vincamone是长春花生物碱和长春胺的代谢物, 是一种血管扩张剂。